1889年維列曼（ P． Vuilleman）提出的 antibio-sis一詞。和 antagonism一樣，同是用來表示生物特別是微生物之間的拮抗現象的術語。始于弗萊明（ A． Fleming， 1929）的抗菌素研究，自秦（ E． B． Chain）和弗洛里（ N． W． Florey， 1940）重新發現青霉素，以及瓦克斯曼（ S． A． Waksman， 1943）發現鏈霉素以來，已獲得足夠的進展。瓦克斯曼于 1941年提出把利用微生物制造出的阻抑其它微生物生長和機能的物質，稱為“抗菌素（ antibiotic）”，所以該術語自 1945年前后就開始被廣泛應用了。以后這個定義不僅限于微生物，而擴大到生物產生的物質，連阻抑高等動物正常或異常細胞生長或機能的物質也被包括在內。

　　放線菌產生的抗菌素有金霉素、土霉素、氯霉素、鏈霉素族、紅霉素、卡那霉素等，對革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性菌、立克次氏體和大形病毒具有作用；霉菌產生的抗菌素有青霉素；細菌產生的抗菌素有桿菌肽、短桿菌肽、多粘菌素和粘桿菌素等。最近，又生產出兒茶酚胺生成酶阻遏物和蛋白分解酶阻遏物等折菌素。

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